Incremento de solubilidad de etoricoxib por codisolvencia

Abstract

La baja solubilidad de muchos fármacos es una propiedad fisicoquímica limitante del desarrollo de formas farmacéuticas líquidas. Un método para favorecer la solubilidad es el uso de codisolventes. El comportamiento de solubilidad de un fármaco en estos sistemas se describe mediante modelos que estiman la contribución de cada disolvente, siendo el de Yalkowsky-Roseman el más común. En la presente investigación se analizó la solubilidad de etoricoxib en mezclas acuosas binarias a 298.15K y 310.15K con la finalidad de establecer proporciones capaces de contribuir al desarrollo de una forma farmacéutica liquida. Los codisolventes empleados fueron metanol, etanol, propanol, Transcutol®HP, Labrasol® y NMP. Los resultados demostraron que todos proveen un incremento en la solubilidad del etoricoxib siendo metanol y Transcutol®HP aquellos con mejores resultados. Así mismo el comportamiento de solubilidad se ajustó al modelo de Yalkowsky-Roseman para así estimar proporciones de mezcla capaces de solubilizar dosis requeridas para una forma farmacéutica líquida.

The low solubility of many drugs is a limiting physicochemical property of the development of liquid pharmaceutical forms. One method to enhance solubility is the cosolvency. The solubility behavior of a drug in these systems is described by models that estimate the contribution of each solvent being the Yalkowsky-Roseman model the most common. In this study the solubility of etoricoxib was determined in aqueous mixtures at 298.15K and 310.15K in order to establish proportions capable of contributing to the development of a liquid pharmaceutical form. The cosolvents used were methanol, ethanol, propanol, Transcutol®HP, Labrasol® and NMP. The results showed that all of them provide enhancement in the solubility of etoricoxib being methanol and Transcutol®HP those that showed the greatest increase. Also, the solubility observed fit to the Yalkowsky-Roseman model and is possible to estimate proportions in mixtures capable of solubilizing doses required for a liquid pharmaceutical form.