Formulación y caracterización de sistemas autoemulsionables para mejorar la solubilidad y absorción de Prazicuantel

Abstract

Los sistemas de administración de fármacos autoemulsionantes (SEDDS) se dispersan espontáneamente en los fluidos gastrointestinales bajo la acción de los movimientos peristálticos formando estructuras micro y nanométricas que conforman el medicamento. El objetivo de este trabajo es desarrollar y caracterizar una formulación que permita aumentar la solubilidad del Prazicuantel mediante un SEDDS. La zona de autoemulsificación se evaluó con 10 puntos dentro de un área de trabajo establecida. Las mezclas óptimas fueron sometidas a perfiles de disolución y evaluación de la permeación. Los sistemas presentaron un incremento de solubilidad del Prazicuantel de 70 - 175 veces comparadas con el agua, se obtuvieron tamaños de partícula inferiores a 350 nm y potenciales zeta de -1.4 a -32.2 mV, con tiempos de autoemulsificación menores a 60 segundos. Los perfiles de disolución y los estudios de permeación demuestran que la formulación del prazicuantel incrementa la solubilidad, velocidad de disolución y mejora la absorción.

Self-emulsifying drug delivery systems (SEDDS) spontaneously disperse in the gastrointestinal fluids under the action of peristaltic movements forming micro and nanometric structures that make up the medication. The objective of this work is to develop and characterize a formulation that increases the solubility of Praziquantel by means of a SEDDS. The self-emulsification zone was evaluated with 10 points within an established work area. The optimal mixtures were subjected to dissolution profiles and permeation evaluation. The systems showed an increase in Praziquantel solubility of 70-175 times compared to water, particle sizes below 350 nm and zeta potentials from -1.4 to -32.2 mV were obtained, with self-emulsification times less than 60 seconds. Dissolution profiles and permeation studies show that the formulation of praziquantel increases solubility, dissolution rate and improves absorption.